核心内容摘要
刘涛：13分钟的实干，铸就荧屏内外的不凡人生
PLGA15000-mP
(PLGA:50:50 LA为右旋)甲氧基聚乙二醇修饰聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA15000-mP
是一种 甲氧基聚乙二醇mP
修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA其中 PLGA 分子量约 15,000 DaPEG 链分子量约 5,000 Da。
该聚合物属于 嵌段共聚物block copolymer结合了 PLGA 的可降解性和 PEG 的水溶性及生物相容性。
组成与结构PLGA 主链聚乳酸Lactic Acid, LA与羟基乙酸Glycolic Acid, GA以共聚形式组成LA:GA 比例 50:50乳酸为右旋D-或L-单体决定光学活性分子量约 15,000 DaPLGA 链为疏水性主链提供纳米粒自组装能力mPEG 修饰链分子量约 5,000 Da单端甲基封闭–OCH₃通过共价偶联连接至 PLGA 末端形成嵌段共聚物提供水溶性、柔性和生物相容性化学结构示意CH3–O–(CH2–CH2–O)n–CO–PLGA| n ≈ 113 (PEG
PLGA: [–O–CH(CH
–CO–]m–[–O–CH2–CO–]nm:n ≈ 1:1 (50:
PEG 链为亲水嵌段PLGA 链为疏水嵌段嵌段比例决定聚合物的自组装和物理化学性质
物理化学性质水溶性与亲疏水特性PEG 链提供良好水溶性PLGA 链疏水可在水相形成 核壳型纳米颗粒水/有机溶剂可溶性可溶于 DMF、DMSO、乙醇等极性有机溶剂自组装能力嵌段共聚物可在水相自组装为纳米粒或微球疏水 PLGA 形成核心PEG 链形成水合壳层核壳结构可包载疏水性药物分子量与比例影响PLGA15000 与 P
的比例影响粒径、稳定性及药物释放速率PEG 链越长水溶性和循环稳定性越高PLGA 链越长疏水核容量越大载药量越高生物降解性PLGA 可通过水解降解生成乳酸和羟基乙酸可在体内逐步降解避免长期残留热稳定性聚合物在常温下稳定避免高温可防止 PEG 链降解和 PLGA 链裂解
功能特点纳米载体构建能力疏水 PLGA 核可包载疏水药物亲水 PEG 壳提供水溶性和循环稳定性形成 PEG-PLGA 核壳纳米粒循环稳定性与生物相容性PEG 链抑制蛋白吸附减少免疫识别和清除提高血液循环半衰期药物递送可控性PLGA 核降解可控调节药物缓释速率PEG 链长度、比例和 PLGA 分子量可调控药物释放行为表面功能化能力PEG 末端甲基或改性 PEG 可进一步偶联靶向分子构建靶向药物载体或响应型纳米系统
主要应用
药物递送系统核壳型纳米粒载药疏水药物如化疗药物包载在 PLGA 核中PEG 壳提供水相稳定性控释与智能释放PLGA 链水解可控释药物可结合响应性基团如 TK、ROS敏感键实现微环境响应释放
纳米颗粒修饰可自组装形成 PLGA-PEG 纳米粒PEG 链减少非特异性吸附提高循环时间表面羧基或氨基可进一步偶联靶向配体或荧光探针
靶向载体与多功能系统可通过 PEG 链末端偶联抗体、多肽或小分子靶向分子构建 靶向纳米药物载体可用于肿瘤递药、炎症靶向或血脑屏障递药
生物医学应用药物缓释制剂纳米载体与药物组合系统生物成像与多功能探针
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